Перхлозон – новый противотуберкулезный препарат

perhlozonТорговое наименование: 

Перхлозон®

Международное наименование: 

Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат

Лекарственная форма: 

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Показания к применению:
Туберкулез легких, в т.ч. с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).

Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство. Механизм действия не установлен. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.

Перхлозон – малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.

Фармакокинетика
После приема внутрь Перхлозон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) – 1,5-3 часа.

После однократного приема внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1200 мг и 1600 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 2,61+0,34 мкг/мл, 5,07+0,69 мкг/мл, 5,42+0,65 мкг/мл и 8,17+1,91 мкг/мл соответственно.

Период полувыведения составляет 12-27 часов. Время установления стационарной концентрации (Css) активного вещества в крови при продолжительном применении – 14 дней.

Концентрация активного вещества в крови при курсовом приеме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приема очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови.

Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.

Состав:
Действующее вещество: Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат (Перхлозон) 200 мг, 400 мг

Вспомогательные вещества:
Ядро: кремния диоксид коллоидный 5,0 мг/10,0 мг, кросповидон 17,5 мг/35,0 мг, магния стеарат 2,5 мг/5,0 мг, повидон 5,0 мг/10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60,0 мг/120,0 мг.

Оболочка пленочная: гипромелоза Е5 0,35 мг/0,70 мг, гипромелоза Е15 6,0 мг/12,0 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,40 мг/0,80 мг, макрогол 6000 1,25 мг/2,5 мг, тальк 1,0 мг/2,0 мг, пропиленгликоль 0,50 мг/1,0 мг, титана диоксид 0,50 мг/1,0 мг.

Описание:
Таблетки дозировкой 200 мг: покрытые пленочной оболочкой от жёлтого до темно жёлтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой «PHZ» с одной стороны. На поперечном разрезе таблетка от светло-жёлтого до жёлтого со слабым зеленоватым оттенком цвета.

Таблетки дозировкой 400 мг: покрытые пленочной оболочкой от жёлтого до темно жёлтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «PHZ» с одной стороны. На поперечном разрезе таблетка от светло-жёлтого до жёлтого со слабым зеленоватым оттенком цвета.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг, 400 мг

Первичная упаковка лекарственного препарата:
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия.

Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата:
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром – эрзац, или другого аналогичного качества.

Пачки помещают в групповую упаковку. По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку – короб из гофрированного картона.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата, нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:
Пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
Внутрь, после приема пищи один раз в сутки. Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки: при массе тела менее 50 кг – 400-600 мг/сутки; с массой тела 50-80 кг по 800-1000 мг/сутки, с массой тела более 80 кг не более 1200 мг/сутки. Продолжительность терапии – до 3 месяцев.

Побочное действие: 
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, потеря сознания, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, повышение активности “печеночных” трансаминаз, тошнота, рвота

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия, ощущение жара

Передозировка:
Данные об острой передозировке при приеме Перхлозона у людей отсутствуют. Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.

При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.

Особые указания:
При развитии аллергических реакций рекомендуется отменить препарат. Для купирования лихорадки не использовать метамизол натрия (анальгин).

В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания.

Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: 
Отпускается по рецепту врача.

Перевод | transfer
Метки
Bactec АБП Абсцесс Аллергия Альвеолиты Анализы БЦЖ Беременность Биопсия Бронхи Бронхит Бронхоаденит Бронхоблокация Бронхоскопия Бронхоэктазы Брюшина ВИЧ Вакцинация Витамины Гастрит Гепатит Гипертония Глаза Глотка Гортань Дезинфекция Дети Диабет Диспансер Диссеминированный Желудок Закон Зубы Иммунитет Инфильтративный КУМ Кавернозный Казеозная пневмония Кисты Кишечник Классификация Кожа Коллапсотерапия Кости Кровь Курение ЛФК Лаборатория Лазер Лимфогрануломатоз Лимфоузлы МБТ МЛУ МСЭ Менингит Микобактериоз Микоз Микроскопия Миндалины Мокрота Мониторинг Моча Мочеполовой Наркомания Нервы и психика Обследование Озонирование Опухоль Очаг Очаговый ПТК ПЦР Паротит Патогенетические Первичный Перикардит Печень Питание Пищевод Плазмаферез Плеврит Пневмокониозы Пневмония Побочные Поджелудочная Пожилые Позвоночник Посев Почки Профилактика Пьянство Рак Режимы лечения Рентген Рот Санаторий Санбюллетень Саркоидоз Сердце Симптомы Стационар Суставы Трахея Туб. интоксикация Туберкулома Устойчивость ФВД Фиброзно-кавернозный ХНЗЛ Химиотерапия Хирургия ЦНС Цирротический Шок ЭКГ Эмпиема Эндоскопия Язва