Основные противотуберкулезные препараты (первого ряда)

abp1rИ.С. Гельберг, С.Б. Вольф

Согласно рекомендациям ВОЗ, противотуберкулезные препараты делят на основные и резервные. К основным противотуберкулезным препаратам относятся: изониазид (фтивазид), рифампицин, пиразинамид, стрептомицин, этамбутол.

Изониазид (Н) – это основной препарат группы гидразидов изоникотиновой кислоты (ГИНК). Кроме него в настоящее время иногда применяют фтивазид, в основном – для химиопрофилактики, как и изониазид. Препарат проявляет бактериостатическую и бактерицидную активность в отношении МБТ уже в концентрации 0,015 мкг/мл – минимальная ингибирующая концентрация (МИК). В Республике Беларусь зарегистрирован препарат изофон, являющийся производным ГИНК и метилурацила и обладающий бифункциональным антимикобактериальным и иммуномодулирующим действием. Действие изониазида на МБТ связано с подавлением синтеза ДНК и РНК, нарушением целости клеточной стенки и т.д. Метаболизм, в основном, осуществляется в печени путем ацетилирования.

Существуют быстрые и медленные инактиваторы. Препарат действует как на внеклеточно, так и внутриклеточно расположенные МБТ, в основном активно размножающиеся. Доза 5-15 мг/кг, чаще – 0,45-0,6 (10 мг/кг), лучше давать одноразово суточную дозу. Применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно (10% р-р), внутриплеврально, в трахею и бронхи, можно в ингаляциях. Основное побочное действие – на периферическую (неврит) и реже центральную нервную систему, редко – на печень. Могут быть аллергические реакции. Изониазид является антагонистом витамина В6, поэтому последний применяется для лечения и предупреждения побочных реакций. При наличии лекарственной устойчивости к нему невысокого уровня применение изониазида допускается. Применяется у беременных.

Рифампицин (R) – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, плохо растворимый в воде. Один из наиболее активных противотуберкулезных препаратов. Он подавляет ДНК – зависимую РНК-полимеразу, тем самым нарушая синтез РНК у микобактерий. Обладает бактерицидным действием в отношении МБТ, располагающихся как внеклеточно, так и внутриклеточно, преимущественно активно размножающихся. В очагах туберкулезного поражения его концентрация может превышать МИК в 100 раз. Способен накапливаться в легочной ткани. Выводится с желчью и частично с мочой, которая окрашивается в красный цвет. Применяется внутрь и внутривенно, при туберкулезе – лучше однократно суточную дозу – 0,45-0,6 (8-10 мг/кг).

Возможно эндотрахеальное, эндобронхиальное, внутриплевральное введение. Выпускается в капсулах и ампулах по 0,15. Побочное действие главным образом гепатотоксическое, чаще при исходном нарушении функции печени, изредка – на поджелудочную железу (панкреатит), почки, диспептические явления. Описаны аллергические реакции. При беременности эксперты ВОЗ допускают применение рифампицина, многие отечественные авторы считают его противопоказанным, есть мнение о допустимости приема во II и начале III триместра беременности. Было показано, что в присутствии рифампицина утрачивают свою активность пероральные контрацептивы.

Пиразинамид (Z) – амид пиразинкарбоновой кислоты. Химиотерапевтический препарат узкого спектра действия. Особенностью его является хорошее проникновение в казеозные очаги и активность при кислой реакции среды, которая и наблюдается в зонах казеозного некроза. Пиразинамид действует на МБТ, расположенные как внеклеточно, так и внутриклеточно. Он подавляет жизнедеятельность медленно размножающихся МБТ, говорят о его стерилизующем действии. Быстро всасывается, проникает из крови во все ткани организма. Выделяется преимущественно с мочой. Применяется перорально в дозе 25-35 мг/кг – в среднем около 1,5 (3 таблетки), лучше одноразово. Применение при беременности рекомендуется не всеми авторами. К побочным эффектам относят повышение содержания мочевой кислоты в крови (гиперурикемия) часто в сочетании с артралгиями, нарушение функции печени (реже и в меньшей степени, чем от рифампицина), иногда аллергические реакции, диспепсию. ЛУ МБТ развивается к нему относительно редко.

Этамбутол (E) – химиотерапевтический препарат, активный в отношении МБТ, внеклеточно и внутриклеточно расположенных, быстро размножающихся, а также некоторых атипичных микобактерий. Действие, в основном, бактериостатическое. Нарушается синтез РНК МБТ. Применяется внутрь, быстро всасывается в ЖКТ, выделяется почками, концентрация этамбутола в крови выше при его сочетании с изониазидом, чем с другими препаратами. Дозы 15-25 мг/кг, средняя для взрослых – 1,2 г однократно в сутки. Устойчивость МБТ к нему развивается в основном при монотерапии и назначении низких доз. Главным побочным эффектом является нарушение остроты зрения, цветоощущения, сужение полей зрения, что связано с действием на зрительный нерв. Его не назначают при патологии зрения, исключая близорукость и дальнозоркость. В процессе лечения этамбутолом необходим ежемесячный осмотр окулистом. Редкие осложнения: гиперурикемия и обострение подагры, головные боли, преходящие диспепсии.

Стрептомицин (S) – антибиотик относительно широкого спектра действия, однако для лечения неспецифической патологии в настоящее время применяется редко ввиду наличия к нему лекарственной устойчивости. Действует на МБТ, расположенные внеклеточно, активно размножающиеся, бактериостатически и бактерицидно. Нарушает синтез белка у бактериальной клетки. Применяется, в основном, внутримышечно, однократно, в дозе около 15 мг/сут (в среднем 0,75-1,0). Может вводиться эндотрахеально, в плевральную полость, эндолюмбально (только хлоркальциевый комплекс стрептомицина). Выводится из организма через почки.

Главным побочным эффектом является токсическое действие на VIII пару черепномозговых нервов – снижение слуха, нарушения равновесия. Не комбинируется с аминогликозидами, обладающими аналогичным побочным действием. Реже встречаются аллергические реакции, нефротоксическое действие, нарушение кроветворения. Противопоказан при беременности из-за возможного ототоксического действия на плод.

Метки
Bactec АБП Абсцесс Аллергия Альвеолиты Анализы БЦЖ Беременность Биопсия Бронхи Бронхит Бронхоаденит Бронхоблокация Бронхолитиаз Бронхоскопия Бронхоэктазы Брюшина ВИЧ Вакцинация Витамины Гастрит Гепатит Гипертония Глаза Глотка Гортань Дезинфекция Дети Диабет Диспансер Диссеминированный Желудок Закон Зубы Иммунитет Инфильтративный КУМ Кавернозный Казеозная пневмония Кисты Кишечник Классификация Кожа Коллапсотерапия Кости Кровь Курение ЛФК Лаборатория Лазер Лимфогрануломатоз Лимфоузлы МБТ МЛУ МСЭ Менингит Микобактериоз Микоз Микроскопия Миндалины Мокрота Мониторинг Моча Мочеполовой Наркомания Нервы и психика Обследование Озонирование Опухоль Очаг Очаговый ПТК ПЦР Паротит Патогенетические Первичный Перикардит Печень Питание Пищевод Плазмаферез Плеврит Пневмокониозы Пневмония Побочные Поджелудочная Пожилые Позвоночник Посев Почки Профилактика Пьянство Рак Режимы лечения Рентген Рот Санаторий Санбюллетень Саркоидоз Селезенка Сердце Симптомы Стационар Суставы Трахея Туб. интоксикация Туберкулома Устойчивость ФВД Фиброзно-кавернозный ХНЗЛ Химиотерапия Хирургия ЦНС Цирротический Шок ЭКГ Эмпиема Эндоскопия Язва

Туберкулез в цифрах и фактах

Туберкулёз — это инфекционное заболевание, вызываемое микобактериями из группы Mycobacterium tuberculosis complex, или иначе — палочками Коха. Чахотка (от слова ...
Подробнее

Полезны ли медицинские маски

Австралийские ученые заявили, что тканевые медицинские повязки не защищают от вирусов и инфекций. Кроме того, использовать их в ситуациях, когда риск ...
Подробнее

Федеральные клинические рекомендации по диагностике и лечению туберкулеза органов дыхания с множественной и широкой лекарственной устойчивостью возбудителя

Васильева И. А    Эргешов А. Э. Множественная лекарственная устойчивость (МЛУ) микобактерий туберкулеза (МБТ)- это устойчивость возбудителя к сочетанию изониазида ...
Подробнее

Клинические рекомендации по диагностике и лечению туберкулеза органов дыхания у взрослых

Яблонский П. К. профессор,д.м.н. Васильева И. А. профессор, д.м.н Основными методами оценки эффективности химиотерапии являются микроскопические и культуральные исследования диагностического ...
Подробнее