Пиразинамид (Pirazinamidum)

pirazinamidСинонимы: П-Зайд, Пизина, Тизамид, Линамид, Макрозид, Пирафат, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид-Акри, Пиразинамид-НИККа

Фармакологическое действие. Пиразинамид – синтетический противотуберкулезный препарат. Оказывает слабое бактерицидное действие на M.tuberculosis, но выраженное «стерилизующее» действие, особенно внутри макрофагов и в очагах свежего воспаления. Действует на медленно размножающиеся микобактерии, в том числе располагающиеся вне- и внутриклеточно. На персистирующие формы наибольший эффект оказывает в кислой среде. Точный механизм действия не установлен.

Более активен по туберкулостатической активности (по действию, направленному на прекращение размножения бактерий туберкулеза), чем пара-аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину, циклосерину, этионамиду, канамииину, флоримицину. Действует на микобактерии (возбудители туберкулеза), устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам I и II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Его активность не снижается в кислой среде казеозных (творожистоподобных) масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах (воспалении лимфатических узлов, заполненных творожистоподобной массой), туберкуломах (опухолях, вызываемых туберкулезным воспалением) и казеозно-пневмонических процессах (воспалительном заболевании легких с образованием в них творожистоподобной массы).

При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие к нему устойчивости микобактерии туберкулеза, поэтому его, как правило, комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами (изониазид, стрептомицин и др.).

Спектр активности: Активен в отношении M.tuberculosis. Первичная устойчивость микобактерий туберкулеза к пиразинамиду нетипична, но при монотерапии она развивается очень быстро.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 2-3 ч. Быстро проникает во все ткани и биологические жидкости организма. Метаболизируется преимущественно в печени. Большая часть продуктов метаболизма (70 %) выводится с мочой. Период полувыведения – 9-12 ч, при почечной недостаточности увеличивается. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению. Пиразинамид является одним из противотуберкулезных препаратов I ряда, применяемых для комбинированной терапии туберкулеза. Препарат особенно эффективен у больных с впервые выявленным деструктивным туберкулезом (туберкулезом легких, протекающим с нарушением структуры легочной ткани).

Способ применения и дозы. Суточная доза пиразинамида для взрослых 1,5-2,0 г, при хорошей переносимости до 2,5 г в сутки. Принимают внутрь после еды по 1 г 2 раза (реже по 0,5 г 3-4 раза) в день. Суточная доза для больных старше 60 лет и с массой тела до 50 кг – 1,5 г. Детям назначают из расчета 0,02-0,03 г (20-30 мг) на 1 кг массы тела в сутки (суточная доза не более 1,5 г).

Побочное действие. При лечении пиразинамидом могут возникать аллергические ракиии: дерматиты (воспаление кожи), эозинофилия (увеличение числа эоэинофилов в крови), лихорадочные реакции (резкое повышение температуры тела) и др. Возможны также диспепсические явления (расстройства пищеварения), ухудшение аппетита, головная боль, изредка – повышенная возбудимость, беспокойство. При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функций печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
  • Со стороны мочеполовой системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
  • Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

В процессе лечения пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя биохимические пробы (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование глутаминошавелевокислой аминоферазы сыворотки крови и др.). При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Для уменьшения токсического (повреждающего) действия пиразинамида рекомендуется назначение метионина, глюкозы, витамина В6.

Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможности появления в суставах болей подагрического характера. Целесообразно поэтому определять содержание мочевой кислоты в крови.

Противопоказания:

  • Индивидуальная непереносимость препарата.
  • Тяжелые заболевания почек и печени.
  • Подагра.
  • Тяжелые нарушения функции ЖКТ.
  • Гипотиреоз.
  • Эпилепсия.
  • Психозы.

Предупреждения:

  • Беременность. С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.
  • Кормление грудью. В небольших количествах проникает в грудное молоко. Использовать с осторожностью. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
  • Нарушения функции почек и печени. При тяжелых заболеваниях почек и печени пиразинамид противопоказан.

Лекарственные взаимодействия:

  • При сочетании пиразинамида с изониазидом и рифампицином противотуберкулезное действие усиливается.
  • Пиразинамид усиливает бактерицидное действие фторхинолонов (офлоксацин, ломефлоксацин), применяемых при туберкулезе.
  • Ослабляет действие противоподагрических средств (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон).

Передозировка:

  • Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
  • Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Информация для пациентов:

  • Соблюдать режим лечения.
  • Сообщать врачу обо всех новых симптомах.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 и 0,75 г.

Условия хранения. Список Б.

Метки
Bactec АБП Абсцесс Аллергия Альвеолиты Анализы БЦЖ Беременность Биопсия Бронхи Бронхит Бронхоаденит Бронхоблокация Бронхоскопия Бронхоэктазы Брюшина ВИЧ Вакцинация Витамины Гастрит Гепатит Гипертония Глаза Глотка Гортань Дезинфекция Дети Диабет Диспансер Диссеминированный Желудок Закон Зубы Иммунитет Инфильтративный КУМ Кавернозный Казеозная пневмония Кисты Кишечник Классификация Кожа Коллапсотерапия Кости Кровь Курение ЛФК Лаборатория Лазер Лимфогрануломатоз Лимфоузлы МБТ МЛУ МСЭ Менингит Микобактериоз Микоз Микроскопия Миндалины Мокрота Мониторинг Моча Мочеполовой Наркомания Нервы и психика Обследование Озонирование Опухоль Очаг Очаговый ПТК ПЦР Паротит Патогенетические Первичный Перикардит Печень Питание Пищевод Плазмаферез Плеврит Пневмокониозы Пневмония Побочные Поджелудочная Пожилые Позвоночник Посев Почки Профилактика Пьянство Рак Режимы лечения Рентген Рот Санаторий Санбюллетень Саркоидоз Сердце Симптомы Стационар Суставы Трахея Туб. интоксикация Туберкулома Устойчивость ФВД Фиброзно-кавернозный ХНЗЛ Химиотерапия Хирургия ЦНС Цирротический Шок ЭКГ Эмпиема Эндоскопия Язва